Monday, June 20, 2016

Alfuzosina 25






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quinazolinamina Dialkylarylamine anisol aminopirimidina Alquil aril éter Imidolactam BENZOICOS pirimidina amina aromática primaria sacárido compuesto heteroaromático oxolano amina terciaria Secundaria amida de ácido carboxílico grupo carboxamida Oxacycle azaciclo Éter éter dialquílico derivado de ácido carboxílico amida de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo amina primaria compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo Amina heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Para la reducción de la obstrucción urinaria y el alivio de las manifestaciones asociadas (por ejemplo. Sensación de vaciado incompleto de la vejiga o el esfuerzo, urgencia, flujo interrumpido o débil) en pacientes con hiperplasia prostática sintomática beningn. La alfuzosina es un alfa-adrenérgicos-quinazolina derivado agente bloqueante utilizado para tratar la hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata. En consecuencia, la alfuzosina es un inhibidor selectivo de la alfa (1) subtipo de receptores adrenérgicos alfa. En la próstata humana, alfuzosina antagoniza fenilefrina (alfa (1) agonista) contracciones inducidas, in vitro. y se une con alta afinidad a los receptores adrenérgicos del alpha1A, que se cree que es el tipo funcional predominante en la próstata. Los estudios realizados en sujetos humanos normales han demostrado que alfuzosina competitivos antagoniza los efectos presores de la fenilefrina (un alfa (1) agonista) y el efecto presor sistólica de la norepinefrina. El efecto antihipertensivo de los resultados de alfuzosina a partir de una disminución de la resistencia vascular sistémica y de la alfuzosina compuesto original es principalmente responsable de la actividad antihipertensiva. Mecanismo de acción La alfuzosina es un alfa no específico de subtipo (1) agente bloqueante adrenérgico que exhibe selectividad para alfa (1) receptores adrenérgicos en el tracto urinario inferior. La inhibición de estos receptores adrenérgicos conduce a la relajación del músculo liso en el cuello de la vejiga y de la próstata, que resulta en la mejora en el flujo de orina y una reducción de los síntomas en la hiperplasia benigna de la próstata. La alfuzosina también inhibe el efecto vasoconstrictor de circulación y localmente catecolaminas liberadas (epinefrina y norepinefrina), que resulta en una vasodilatación periférica. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1A Uniprot ID: P35348 Peso molecular: 51.486,005 Da referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, J O'Connell, Chalmers DH, Naylor AM: Evaluación del perfil de selectividad farmacológica de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 en la próstata alfa 1 adrenérgicos: unión, funcional e in vivo. Br J Pharmacol. 1996 Jun; 118 (4): 871-8. [PubMed: 8799556] Lee M: clorhidrato de alfuzosina para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. Am J Health Syst Pharm. 2003 Jul 15; 60 (14): 1426-1439. [PubMed: 12892027] Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG: alfa 1-adrenérgicos prostática y uroselectividad. Próstata. 1997 Feb 15; 30 (3): 202-15. [PubMed: 9122046] Lowe FC: Papel de los nuevos alfa-adrenérgicos, antagonistas de los receptores en el tratamiento de los síntomas del tracto prostáticas benignas relacionadas con hiperplasia-urinario inferior. Clin Ther. 2004 Nov; 26 (11): 1701-1713. [PubMed: 15639685] Martin DJ, Lluel P, E Guillot, Coste A, D Jammes, ángel I: Comparativo alfa-1 subtipo selectividad de los receptores adrenérgicos y uroselectividad funcional de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jul; 282 (1): 228-35. [PubMed: 9223558] Faure C, Pimoule C, G Vallancien, Langer SZ, Graham D: Identificación de los subtipos alfa 1-adrenoceptores presentes en la próstata humana. Life Sci. 1994; 54 (21): 1595-605. [PubMed: 8196478] Beique L, Por CP, Evans MF: ¿Son las nuevas selectivos alfa-bloqueantes mejor que no selectivos alfa-bloqueantes para la hiperplasia benigna de próstata? Fam Physician puede. 1998 Dec; 44: 2659-62. [PubMed: 9870119] McVary KT: HPB: epidemiología y comorbilidades. Am J Manag Care. 2006 Apr; 12 (Suppl 5): S122-8. [PubMed: 16613526] Elhilali MM: La alfuzosina: un bloqueador alfa 1-receptor para el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados con la hiperplasia prostática benigna. Expert Opin Pharmacother. 2006 Apr; 7 (5): 583-96. [PubMed: 16553574] Roehrborn CG: La alfuzosina: visión general de farmacocinética, seguridad y eficacia de un alfa-bloqueante clínicamente uroselectivo. Urología. 2001 Dec; 58 (6 Suppl 1): 55-63; discusión 63-4. [PubMed: 11750253] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1B Uniprot ID: P35368 Peso molecular: 56.835,375 Da referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, J O'Connell, Chalmers DH, Naylor AM: Evaluación del perfil de selectividad farmacológica de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 en la próstata alfa 1 adrenérgicos: unión, funcional e in vivo. Br J Pharmacol. 1996 Jun; 118 (4): 871-8. [PubMed: 8799556] Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG: alfa 1-adrenérgicos prostática y uroselectividad. Próstata. 1997 Feb 15; 30 (3): 202-15. 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Expert Opin Pharmacother. 2006 Apr; 7 (5): 583-96. [PubMed: 16553574] Roehrborn CG: La alfuzosina: visión general de farmacocinética, seguridad y eficacia de un alfa-bloqueante clínicamente uroselectivo. Urología. 2001 Dec; 58 (6 Suppl 1): 55-63; discusión 63-4. [PubMed: 11750253] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: la actividad del receptor alfa 1-adrenérgicos función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. Gen Nombre: ADRA1D Uniprot ID: P25100 Peso molecular: 60.462,205 Da referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kenny BA, Miller AM, Williamson IJ, J O'Connell, Chalmers DH, Naylor AM: Evaluación del perfil de selectividad farmacológica de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa 1 en la próstata alfa 1 adrenérgicos: unión, funcional e in vivo. Br J Pharmacol. 1996 Jun; 118 (4): 871-8. [PubMed: 8799556] Andersson KE, Lepor H, Wyllie MG: alfa 1-adrenérgicos prostática y uroselectividad. Próstata. 1997 Feb 15; 30 (3): 202-15. [PubMed: 9122046] Lowe FC: Papel de los nuevos alfa-adrenérgicos, antagonistas de los receptores en el tratamiento de los síntomas del tracto prostáticas benignas relacionadas con hiperplasia-urinario inferior. Clin Ther. 2004 Nov; 26 (11): 1701-1713. [PubMed: 15639685] Faure C, Pimoule C, G Vallancien, Langer SZ, Graham D: Identificación de los subtipos alfa 1-adrenoceptores presentes en la próstata humana. Life Sci. 1994; 54 (21): 1595-605. [PubMed: 8196478] McVary KT: HPB: epidemiología y comorbilidades. Am J Manag Care. 2006 Apr; 12 (Suppl 5): S122-8. [PubMed: 16613526] Elhilali MM: La alfuzosina: un bloqueador alfa 1-receptor para el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados con la hiperplasia prostática benigna. Expert Opin Pharmacother. 2006 Apr; 7 (5): 583-96. [PubMed: 16553574] Roehrborn CG: La alfuzosina: visión general de farmacocinética, seguridad y eficacia de un alfa-bloqueante clínicamente uroselectivo. Urología. 2001 Dec; 58 (6 Suppl 1): 55-63; discusión 63-4. [PubMed: 11750253] Protein Kind acción Organismo farmacológico humano desconocido Función general: la actividad del canal de potasio dependiente de voltaje que participan en ventricular acción de la célula muscular cardiaca potencial repolarización función específica: formadores de poros (alfa) de la subunidad de canal de potasio rectificador de entrada de voltaje. Propiedades del canal son moduladas por cAMP y montaje subunidad. Medie el componente de activación rápida de la corriente de potasio rectificador retardado en el corazón (I Kr). Isoformas de la USO no tienen actividad de los canales por sí mismos, pero modula las características del canal mediante la formación de heterotetrámeros con otras isoformas que son r. Gen Nombre: KCNH2 Uniprot ID: Q12809 Peso molecular: 126.653,52 Da referencias Derek Chadwick, Jamie Goode (2005). El canal HERG cardiaca Potasio: Estructura, Función y síndrome de QT largo, Novartis Foundation Symposium. Wiley. [ISBN: 0470021411] Las enzimas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Guay DR: clorhidrato de alfuzosina de liberación prolongada: un nuevo antagonista de los receptores alfa-adrenérgicos para la hiperplasia prostática benigna sintomática. Am J Geriatr Pharmacother. 2004 Mar; 2 (1): 14-23. [PubMed: 15555475] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.




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